Bupropion

Bupropion Bupropion
3--N---β--
Número CAS
34911-55-2
Código ATC
N07 BA02
Fórmula química C13H18ClNO
Peso molecular 239.74
Biodisponibilidad 55Â %
Hepático
Vida media de eliminación 20 horas
Excreción Renal
Categoría embarazo B
Status legal Receta médica (EE. UU.)
Psicotrópico:
Lista IV (Argentina)

El bupropion o bupropión (anfebutamona) es un fármaco antidepresivo con propiedades psicoestimulantes (poco potentes). El bupropion se introdujo en EE. UU. en 1985. En 1986 fue retirado del mercado debido a una alta incidencia de episodios convulsivos. Finalmente, en 1989 volvió a aprobarse su uso, fijándose una dosis máxima de 450 mg por día.

Actualmente, está indicado para el tratamiento de la depresión (su efectividad más allá de las 8 semanas no ha sido evaluada en ensayos controlados), para la deshabituación tabáquica (6-7 semanas) y como fármaco de segunda línea en el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (ADHD) [1], entre otros usos. Particularmente, es de elección en aquellos pacientes que padecen disfunciones sexuales inducidas por otros antidepresivos, puesto que se vincula con un incremento de la . Además, muestra ventajas comparativas respecto de los agentes convencionales en el tratamiento de los episodios depresivos comórbidos a la enfermedad de Parkinson y de la depresión con retardo psicomotor.

Químicamente es una fenetilamina, emparentada estructuralmente tanto con las aminoketonas como con las anfetaminas. Es un derivado de la droga dietilpropion, un anorexígeno anfetamínico. Las acciones desinhibitorias o estimulantes del bupropion probablemente estén relacionadas a su analogía estructural con moléculas psicoestimulantes potentes como la metcatinona y la metanfetamina

La eficacia terapéutica del bupropion se basa en su acción como Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Dopamina (DA) y Noradrenalina (NA). Se postula que los efectos clínicos sólo parcialmente se deben a la actividad de la droga, ya que el bupropion es además, una pro-droga. Como producto del metabolismo de la droga madre, se sintetizan en el organismo al menos tres metabolitos activos, uno de los cuales sería el responsable de buena parte de los efectos clínicos. La biotransformación del bupropion en el hígado, da como producto al compuesto hidroxibupropion, que es un inhibidor de recaptación de DA y NA equipotente. La vida media de la droga madre y de los metabolitos activos es de 20 a 37 horas.

La administración crónica del bupropion no produce aumento de peso, lo que resulta útil en el tratamiento de la deshabituación tabáquica. Su acción terapéutica en el tabaquismo podría deberse en particular al incremento que induce en los niveles extracelulares de dopamina, neurotransmisor implicado en los mecanismos de recompensa y gratificación. La nicotina, al igual que el bupropion, también produce uina liberación de dopamina en el núcleo accumbens (vía de placer común de opiáceos, anfetamina y cocaína). Asimismo, el bupropion aumenta también los niveles de noradrenalina en las sinapsis neuronales, lo que amortiguaría los síntomas de abstinencia.

Por su propiedad activante (estimulación del sistema dopaminérgico), puede producir agitación e insomnio. Otras reacciones adversas comunes son: sequedad de boca, cefaleas, temblor, supresión del apetito, nerviosismo, euforia, mialgias, palpitaciones, reducción de peso. En general, el perfil de efectos secundarios es muy diferente al de los antidepresivos convencionales (no posee efectos anticolinérgicos, ni sedativos) y más afín al de los psicoestimulantes.

Poco antes de su lanzamiento comercial, en 1986, se reportaron convulsiones en un pequeño grupo de pacientes bulímicos. Sin embargo, se continuó con las investigaciones clínica y se aprobó su uso en EE.UU. La inducción de convulsiones, es un efecto adverso raro pero grave, y se asocia con incrementos rápidos en las dosis o bien con cantidades superiores a los 450 mg/día. De cualquier manera, son factores de riesgo para la aparición de estos episodios: historia previa de convulsiones, abstinencia reciente de alcohol o benzodiazepinas, tratamiento concomitante con otras drogas (que disminuyan el umbral convulsivo), trastornos orgánicos cerebrales, anormalidades electroencefalográficas y bulimia.

Un metabolito del bupropion, la radafaxina (GW353162), está iniciando la fase III de ensayos clínicos para el tratamiento tanto de la depresión como de la obesidad. [2]

En deshabituación tabáquica:

  1. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA, Rennard SI, Johnston JA, Hughes AR, Smith SS, Muramoto ML, Daughton DM, Doan K, Fiore MC, Baker TB. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J Med 1999 Mar 4;340(9):685-91 PMID 10053177
  2. Hurt RD, Sachs DP, Glover ED, Offord KP, Johnston JA, Dale LC, Khayrallah MA, Schroeder DR, Glover PN, Sullivan CR, Croghan IT, Sullivan PM. A comparison of sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation. N Engl J Med 1997 Oct 23;337(17):1195-202 PMID 9337378
  3. Holm KJ, Spencer CM. Bupropion: a review of its use in the management of smoking cessation. Drugs 2000 Apr;59(4):1007-24 PMID 10804045
  4. Pasternak M. Sustained-release bupropion for smoking cessation. N Engl J Med 1998 Feb 26;338(9):619-20 PMID 9480439

Wikipedia

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