Gripe A – H1N1 - Tu diccionario medico en la web

Gripe A – H1N1

Oseltamivir

Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
FÃ³rmula empÃrica	C₁₆H₂₈N₂O₄
Masa molecular	312.4
Biodisponibilidad (Oral)	75%
Metabolismo	hepÃ¡tico, a GS4071
Vida Media	6-10 horas
ExcreciÃ³n	renal (GS4071)

El oseltamivir es un profÃ¡rmaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu y PROCAPS bajo la marca Tazamir . Su acciÃ³n se basa en la inhibiciÃ³n de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las cÃ©lulas infectadas, y favorecer asÃ su diseminaciÃ³n, estando Ã©stas en el viriÃ³n. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antÃgenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los sÃntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los sÃntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonÃa.

Se absorbe en su totalidad por vÃa oral, transformÃ¡ndose en el metabolito activo por acciÃ³n de las esterasas intestinales y hepÃ¡ticas. Se distribuye fÃ¡cilmente, pudiÃ©ndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oÃdo medio y la trÃ¡quea. El mÃ¡ximo de concentraciÃ³n plasmÃ¡tica se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentraciÃ³n mÃ¡s de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversiÃ³n del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentraciÃ³n proporcional a la dosis.

El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.

Sus efectos secundarios principales son vÃ³mitos, insomnio, cefalea, nÃ¡useas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestiÃ³n nasal, tos, vÃ©rtigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.

Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteÃnas plasmÃ¡ticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, Ã¡cido acetilsalicÃlico o la eritromicina sin verse su farmacocinÃ©tica afectada.

Uso en la gripe aviar

El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiÃ¡tico en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en previsiÃ³n de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas no habrÃan sido suficientes para proteger a toda la poblaciÃ³n de estos paÃses.

A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacÃ©utica Roche declarÃ³ que la demanda superaba su capacidad de producciÃ³n, y para intentar satisfacerla Roche planeÃ³ la apertura de una nueva planta de producciÃ³n en Estados Unidos durante el segundo semestre de 2005.

En octubre de 2005, la farmacÃ©utica india Cipla anunciÃ³ que empezarÃan la fabricaciÃ³n de oseltamivir genÃ©rico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelaciÃ³n de las restricciones en la fabricaciÃ³n durante emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intenciÃ³n de ser la Ãºnica fabricante. Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 paÃses en vÃas de desarrollo, a partir de enero de 2006. TambiÃ©n en octubre, Roche anunciÃ³ que estaba en negociaciones con cuatro farmacÃ©uticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producciÃ³n.

El medicamento se utiliza por el momento con Ã©xito para combatir la nueva cepa de influenza A H1N1. Se teme que en algÃºn momento el virus se vuelva resistente al Oseltamivir. La OMS ha declarado la pandemia. En menos de dos meses el virus hizo pie en los cinco continentes. En el corriente invierno austral se estÃ¡n registrando cientos de casos con varios desenlaces fatales. Se teme que el virus mute o se recombine con el virus de la influenza estacional.

TerapÃ©utica antiviral

>Adultos: Oseltamivir oral 75 mg cada 12 horas por 5 dÃas.

>NiÃ±os de mayores de1 aÃ±o y menores de 3 aÃ±os y menos de 15 kg: Oseltamivir 30 mg cada 12 horas por 5 dÃas.

>NiÃ±os mayores de 3 y hasta 7 aÃ±os de 15 a 23 kg: Oseltamivir 45 mg cada 12 horas por 5 dÃas.

>NiÃ±os mayores de 7 aÃ±os y hasta 10 aÃ±os de 24 a 40 kg: Oseltamivir 60 mg cada 12 horas por 5 dÃas.

>NiÃ±os mayores de 10 aÃ±os y mÃ¡s de 40 kg: Oseltamivir 75 mg cada 12 horas por 5 dÃas.

  recuerde no automedicarse

ComercializaciÃ³n

En EspaÃ±a y varios paÃses de AmÃ©rica Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacÃ©utica Roche y en Colombia bajo el nombre de Tazamir por Laboratorios PROCAPS.

PrecauciÃ³n importante: no se automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero consulte a un mÃ©dico si su cuadro es agudo para tomar las medidas correspondientes. Ademas es muy corriente que en algunos paises no se encuentre este medicamento, ya que no todos tienen los laboratorios adecuados.