Escitalopram

Nombres Comerciales: Lexapro, Cipralex, Esertia, Meridian

Acción Terapéutica: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).

Indicaciones: Depresión, Trastorno de Ansiedad Generalizada y Trastorno de Pánico con o sin Agorafobia.


Mecanismo de acción:

El Escitalopram es el S-enantiómero de Citalopram, que inhibe selectivamente la recaptación de serotonina, con un mínimo efecto sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina desarrollando un efecto antidepresivo serotononérgico postsináptico. La inhibición de la recaptación de serotonina incrementa la transmisión serotoninérgica, que resulta en la subsiguiente inhibición de la actividad adrenérgica en el locus ceruleus.
Específicamente, el Escitalopram deprime el gatillamiento de las neuronas serotoninérgicas del rafe; ésto a su vez, aumenta la actividad del locus ceruleus, con la subsiguiente desensibilización de los beta-receptores post-sinápticos y los receptores alfa 2 presinápticos.

Posología y formas de administración:
El Escitalopram se administra en una dosis única diaria y puede ingerirse con o sin alimentos.
- Adultos:
* Depresión:
La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, de acuerdo a la respuesta individual del paciente.
Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de tratamiento. El tratamiento de los episodios depresivos requiere de tratamiento inicial así como también, de tratamiento de mantenimiento. Después de la resolución de los síntomas durante el tratamiento inicial, se requiere un período de tratamiento durante varios meses para consolidar la respuesta.
*
Trastornos de Pánico con o sin agorafobia: se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 5mg diarios durante la primera semana, antes de incrementar la dosis a 10mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20mg, según la respuesta individual del paciente. La máxima eficacia en el tratamiento del Trastorno de Pánico se alcanza al cabo de 3 meses de tratamiento aproximadamente. Es un tratamiento prolongado.
* Trastorno de Ansiedad Generalizada:
la dosis habitual es de 10mg una vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento.
- Posologías Especiales:
Pacientes Ancianos (> 65 años de edad)

Se debe considerar iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usualmente recomendada y una dosis máxima más baja (ver Farmacocinetica).
Niños y adolescentes (< 18 años)
No se recomienda su administración porque la seguridad y eficacia no se han investigado en esta población.
Pacientes con insuficiencia renal

No es necesario un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con precaución en pacientes con función renal severamente disminuida (clearance de creatinina < 30 ml/min) (ver Farmacocinética).
Pacientes con insuficiencia hepática

Se recomienda una dosis inicial de 5 mg durante las 2 primeras semanas de tratamiento. Según la respuesta individual del paciente, se puede aumentar la dosis hasta 10 mg (ver Farmacocinética).
Metabolizadores pobres del CYP2C19

En pacientes con antecedentes conocidos de ser metabolizadores pobres con respecto al CYP2C19, se recomienda una dosis inicial de 5 mg durante las primeras dos semanas. Según la respuesta individual del paciente, se puede incrementar la dosis hasta 10 mg (ver Farmacocinética).
– Discontinuación del tratamiento

Cuando deba interrumpirse el tratamiento con Escitalopram, la dosis debe disminuirse de manera gradual durante un período de una a dos semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresión (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).

Farmacocinética:
Absorción

La absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos (Tmax de 4 horas, valor medio,  tras dosis múltiples).
Distribución

El volumen aparente de distribución (Vd,?/F) tras la administración oral es de 12 a 26 l/kg aproximadamente. La unión del Escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%.
Biotransformación

Escitalopram es metabolizado en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos. Por otro lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen ser 28-31% y < 5% de la concentración de Escitalopram, respectivamente. La biotransformación de Escitalopram al metabolito desmetilado, está mediada principalmente por el CYP2C19, aunque es posible que CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma.
Eliminación

La vida media de eliminación (t½,?) tras dosis múltiples es de 30 horas y el clearance plasmático oral (Cloral) de 0,6 l/min, aproximadamente. Los principales metabolitos tienen una vida media significativamente más prolongada.
Se asume que el Escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina.
La farmacocinética es lineal. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se alcanzan en una semana aproximadamente. Las concentraciones medias en estado de equilibrio de 50 nmol/l (intervalo 20 a 125 nmol/l) se alcanzan a una dosis diaria de 10 mg.
Pacientes ancianos (> 65 años)

Escitalopram se elimina más lentamente en los pacientes ancianos que en los pacientes jóvenes. Con el citalopram racémico, se observó una exposición un 50% mayor y una vida media más larga (41 versus 27 horas) en personas ancianas respecto a voluntarios jóvenes (ver Posología).
En insuficiencia hepática

Escitalopram se elimina más lentamente en los pacientes que presentan insuficiencia hepática. La vida media del citalopram racémico fue aproximadamente dos veces mayor (83 versus 37 horas) y la concentración media en estado de equilibrio fue aproximadamente un 60% más alta que en pacientes con función hepática normal. No se observó ninguna conexión entre la puntuación Child-Pugh y la exposición. Los efectos de la enfermedad hepática sobre la exposición y sobre la vida media pueden ser mayores para el Escitalopram. Además, algunos individuos pueden experimentar una exposición marcadamente mayor. La farmacocinética de los metabolitos no ha sido estudiada en esta población (ver Posología).
En insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal (10-53 ml/min), se ha observado que el citalopram racémico presenta una vida media más larga y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas pero podrían estar elevadas (ver Posología y forma de administración).
Polimorfismo

Se ha observado que los metabolizadores pobres con respecto a CYP2C19 presentan el doble de la concentración plasmática de Escitalopram como en los metabolizadores amplios. No se observaron cambios significativos de la exposición en los metabolizadores pobres con respecto a CYP2D6 (ver Posología).

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO)
. Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos.

Advertencias y Precauciones:
Se recomienda considerar las siguientes advertencias y precauciones relacionadas con el grupo terapéutico de los ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina).
Ansiedad paradójica

Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden presentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica normalmente desaparece en el plazo de 2 semanas, durante la continuación del tratamiento. Se recomienda administrar una dosis inicial baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico (ver Posología).
Convulsiones

El tratamiento debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones. Los ISRS no se deben administrar a pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente monitorizados. El tratamiento con ISRS se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones.
Manía

Los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. La administración de ISRS se debe interrumpir en cualquier paciente que desarrolle una fase maníaca.
Diabetes

En pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico, posiblemente debido a la mejoría de los síntomas de depresión. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.
Suicidio

La posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y podría persistir hasta que una remisión significativa ocurra. De acuerdo con la experiencia clínica, el tratamiento con ISRS puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de tratamiento. Es importante controlar cuidadosamente al paciente durante este período de tiempo.
Hemorragia

Con fármacos pertenecientes al grupo de ISRS se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquellos tratados concomitantemente con fármacos que afectan la función plaquetaria (p.ej. antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, aspirina y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)), así como en pacientes con antecedentes de alteraciones hemáticas.
Terapia electroconvulsiva (TEC)

La experiencia clínica sobre la administración concomitante de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Hierba de San Juan (también conocido como Hipérico, Corazoncillo)

La administración concomitante de ISRS y remedios herbales que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas (ver Interacciónes).
Reacciones de Supresión

Ante la discontinuación de la terapia con Escitalopram la dosis debe reducirse gradualmente durante un período de una o dos semanas para evitar posibles reacciones de supresión (ver Posología y forma de administración).

Interacciones:
Interacciones farmacodinámicas
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que recibían un ISRS en combinación con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o con el IMAO reversible (IMAR) moclobemida, y también en pacientes que han dejado de tomar un ISRS y han iniciado tratamiento con un IMAO. En algunos casos, el paciente desarrolló un síndrome serotoninérgico (ver Efectos adversos).
Escitalopram no se debe administrar en combinación con un IMAO. El tratamiento con Escitalopram se puede iniciar 14 días después de interrumpir el tratamiento con un IMAO irreversible y como mínimo un día después de interrumpir el tratamiento con el IMAO reversible (IMAR) moclobemida. Debe respetarse un descanso mínimo de 7 días entre la discontinuación del tratamiento con Escitalopram y el inicio de un tratamiento con un IMAO o un IMAR.
La administración conjunta con fármacos serotoninérgicos (p.ej. tramadol, sumatriptán) puede provocar un síndrome serotoninérgico.
Se ha informado de casos de potenciación de efectos, cuando los ISRS se han administrado con litio o triptófano, por lo que la administración concomitante de ISRS con estos fármacos debe realizarse con precaución.
La administración concomitante de ISRS con remedios herbales que contienen Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Se cree que los ISRS pueden aumentar la tendencia al sangrado mediante la inhibición de la recaptación de serotonina de los trombocitos. Se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura con los ISRS. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquellos tratados concomitantemente con fármacos que afectan la función plaquetaria (p.ej. antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, aspirina y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)), así como en pacientes con antecedentes de tendencia a hemorragias (ver Advertencias y Precauciones).
Interacciones farmacocinéticas

Influencia de otros productos medicinales en la farmacocinética del Escitalopram
El metabolismo de Escitalopram está mediado principalmente por CYP2C19. CYP3A4 y CYP2D6 pueden también contribuir en menor grado a su metabolismo. El metabolismo de su mayor metabolito, el S-DCT, parece ser parcialmente catalizado por el CYP2D6.
La administración conjunta de fármacos que inhiben el CYP2C19 conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas de Escitalopram. Se recomienda precaución con la utilización conjunta de tales medicamentos, por ejemplo omeprazol. Una reducción de la dosis de Escitalopram podría ser necesaria.
La administración conjunta de citalopram racémico con cimetidina (inhibidor enzimático general moderadamente potente) aumentó las concentraciones plasmáticas del citalopram racémico (aumento <45%). Por lo tanto, se debe tener precaución en el nivel superior del intervalo de dosis de Escitalopram cuando se utiliza concomitantemente con dosis altas de cimetidina.
Además, la administración conjunta con ketoconazol (potente inhibidor de CYP3A4) no modificó la farmacocinética de citalopram racémico.
Efecto del Escitalopram en la farmacocinética de otros fármacos

Escitalopram es un inhibidor moderado de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos cuyo metabolismo sea catalizado por este enzima, por ejemplo antiarrítmicos, neurolépticos, etc. Puede ser necesario un ajuste de la dosificación.
La administración conjunta con desipramina (substrato de CYP2D6) duplicó las concentraciones plasmáticas de desipramina, por lo que se recomienda precaución cuando Escitalopram y desipramina se administren conjuntamente.
La administración conjunta con metoprolol (substrato de CYP2D6) duplicó las concentraciones plasmáticas de metoprolol. La relevancia clínica de esta interacción es incierta, pero se recomienda precaución en la combinación de ambos fármacos hasta que se disponga de experiencia clínica adicional.
Estudios in vitro han demostrado que Escitalopram puede ocasionar una débil inhibición del CYP2C19. Se recomienda precaución en la utilización concomitante de fármacos que son metabolizados por CYP2C19.
En estudios de interacción farmacocinética con citalopram racémico no se han observado interacciones clínicamente importantes en la farmacocinética de carbamazepina (substrato de CYP3A4), triazolam (substrato de CYP3A4), teofilina (substrato de CYP1A2), warfarina (substrato CYP2C9), levomepromazina, litio y digoxina. Sin embargo, para carbamazepina, warfarina y litio puede existir un riesgo de interacción farmacodinámica.

Reacciones Adversas:
Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana del tratamiento y habitualmente disminuyen en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento.
Tras la administración prolongada, la interrupción abrupta de los ISRS puede ocasionar reacciones de supresión en algunos pacientes. Aunque estas reacciones de supresión pueden producirse al interrumpir el tratamiento, los datos clínicos y preclínicos disponibles no indican que los ISRS causen dependencia.
Las reacciones de supresión con Escitalopram no se han evaluado de forma sistemática. Se han observado reacciones de supresión con citalopram racémico: mareos, cefalea y náuseas.
Las siguientes reacciones adversas han sido observadas más frecuentemente con Escitalopram que con placebo, en estudios doble ciego controlados con placebo. Las frecuencias especificadas no están corregidas respecto al placebo.
Metabolismo y alteraciones nutricionales

Frecuentes (>1/100, <1/10): Disminución del apetito
Alteraciones psiquiátricas

Frecuentes (>1/100, <1/10): Disminución de la libido, anorgasmia (mujeres)
Alteraciones del sistema nervioso central

Frecuentes (>1/100, <1/10): Insomnio, somnolencia, mareos
No frecuentes (>1/1000, <1/100): Trastornos del sabor, trastornos del sueño
Alteraciones respiratorias, torácicas y del mediastino

Frecuentes (>1/100, <1/10): Sinusitis, bostezos
Alteraciones gastrointestinales

Muy frecuentes (>1/10): Náuseas
Frecuentes (>1/100, <1/10): Diarrea, estreñimiento
Piel y alteraciones del tejido subcutáneo

Frecuentes (>1/100, <1/10): Aumento de la sudoración
Alteraciones de la mama y reproductivas

Frecuentes (>1/100, <1/10): Trastorno de eyaculación, impotencia
Alteraciones generales

Frecuentes (>1/100, <1/10): Fatiga, pirexia
Las siguientes reacciones adversas corresponden al grupo terapéutico de los ISRS:
Alteraciones cardiovasculares – Hipotensión postural.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición – Hiponatremia, secreción inadecuada de ADH.
Molestias oculares – Visión anormal.
Alteraciones gastrointestinales – Náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea y anorexia.
Alteraciones generales – Insomnio, mareos, fatiga, somnolencia, reacciones anafilácticas.
Alteraciones hepato-biliares– Pruebas de la función hepática alteradas.
Alteraciones músculo-esqueléticas – Artralgia, mialgia.
Alteraciones neurológicas – Convulsiones, temblor, alteraciones del movimiento, síndrome serotoninérgico (caracterizado por la aparición repentina de cambios en el estado mental, con confusión, manía, agitación, hiperactividad, escalofríos, fiebre, temblor, movimientos oculares, mioclonía, hiperreflexia y falta de coordinación).
Alteraciones psiquiátricas – Alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad, pérdida de la personalidad, crisis de pánico, nerviosismo.
Alteraciones renales y urinarias – Retención urinaria.
Alteraciones de la reproducción – Galactorrea, disfunción sexual, incluyendo impotencia, trastornos de la eyaculación, anorgasmia. Alteraciones cutáneas – Erupción, equimosis, prurito, angioedema, sudoración.

Sobredosis:
Establecer y mantener la vía aérea, asegurar la adecuada oxigenación y ventilación. Se puede emplear carbón activado tomado a sorbos, esto puede ser tan o más efectivo que emesis o lavado y debe ser considerado para el tratamiento de la sobredosis.
Se recomienda el monitoreo de los signos cardíacos y vitales conjuntamente con medidas sintomáticas generales y de apoyo.
No hay antídotos específicos para el producto.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología

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