Droga disociativa

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Las drogas como el PCP (clorhidrato de fenciclidina, polvo de ángel) y la Ketamina, inicialmente desarrollados como anestésico general para cirugía, distorsionan las percepciones visuales y auditivas y producen sentimientos de aislamiento o disociación del medio y de sí mismo, pero no alucinaciones. Por esta razón, el PCP y la ketamina se conocen como “anestésicos disociativos”.

Cuando el dextrometorfano, un supresor de la tos ampliamente disponible, se toma en dosis altas, puede producir efectos similares a aquellos del PCP y de la ketamina.

Las drogas disociativas actúan alterando la distribución del neurotransmisor glutamato a través del cerebro. El glutamato está involucrado en la percepción del dolor, las respuestas al ambiente, y la memoria. El PCP se considera la droga disociativa típica, y la descripción de los efectos y acciones del PCP que aparecen aquí también se aplican en gran medida a la ketamina y al dextrometorfano.

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Ketamina

La ketamina es una droga disociativa con potencial alucinógeno, utilizada originalmente en medicina por sus propiedades analgésicas y sobre todo, anestésicas.

Actualmente estos usos son menos comunes en humanos, pero muy frecuentes en la práctica veterinaria, aplicándose en ocasión de procedimientos quirúrgicos de varias especies animales. La forma farmacéutica suele utilizar una sal de la droga: el clorhidrato de ketamina. En los últimos años se ha propagado su administración con fines recreativos, surgiendo fenómenos de desvío de la sustancia del circuito legal. Son crecientes los casos de abuso, con cuadros de toxicidad y muertes por sobredosis, atribuibles en parte a la subvaloración de riesgos por parte de estos usuarios.

Es comúnmente llamada “Polvo K” o “Special K”, se comercializa sobre todo en los barrios del norte de Nueva York aunque ha llegado a todo el mundo. Su uso se ve restringido, aunque las formas de administración de la sustancia son muy diversas (fumada, inhalada o inyectada).

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Teobromina

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Theobromine Teobromina

Estructura química de la teobromina

La teobromina (C7H8N4O2, de nombre químico 3,7-dimetilxantina o 3,7-dihidro-3,7-dimetil-1H-purina-2,6-diona) es un alcaloide de la familia de las metilxantinas, familia que incluye también a la teofilina y la cafeína. En estado puro, es un polvo blanco. Es soluble en ácidos y bases, poco soluble en agua y alcohol etílico, y prácticamente insoluble en éter etílico.

Se sabe que provoca mutaciones en bacterias y en eucariotas simples, pero aparentemente no ocurre así en eucariotas complejas.

Esta sustancia se encuentra en la planta del cacao (Theobroma cacao), principalmente en las semillas, las cuales contienen entre un 1% a un 4% de ésta. Al fermentar y secar las semillas, y luego procesar el extracto obtenido, se obtiene el chocolate. El chocolate negro contiene aproximadamente 450 mg de teobromina en 30 g, esto es diez veces más que el chocolate de leche común.

Produce efectos similares a las otras metilxantinas, es decir, estimulación del sistema nervioso central, broncodilatación y diversos efectos cardiovasculares; sin embargo, en los humanos no se ven estos efectos al consumir chocolate, siendo muy raras las intoxicaciones, aunque es posible que puede producir dolor de cabeza, inapetencia o alergias en personas sensibles o en cantidades grandes.

En perros, gatos, cerdos, roedores, caballos y otros animales es tóxica, debido a que éstos la eliminan lentamente de su organismo. Se estima que en perros la dosis letal es de 6-17 gramos de chocolate negro (el que contiene mayor concentración de teobromina) por cada kilogramo de peso del animal.

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Prolintano

El prolintano es una amina terciaria que se origina por apertura del anillo isoquinolina de la papaverina. Fue el principio activo del medicamento estimulante conocido bajo el nombre comercial de Katovit. Éste era producido por la empresa farmacéutica FHER y usado extensivamente por estudiantes hasta principios del año 2001

Composición

La última composición conocida contenía, además de la droga prolintano, las siguientes vitaminas: ácido ascórbico (vitamina C), cianocobalamina (vitamina B12), nicotinamida (vitamina B3), pantotenato cálcico (vitamina B5), piridoxina (vitamina B6), riboflavina (vitamina B2), tiamina (vitamina B1).

Indicaciones

El Katovit no sólo era un mero complejo vitamínico, dado que estaba indicado para las siguientes circunstancias:

Uno de sus principios activos era el clorhidrato de prolintano. El prolintano es un compuesto perteneciente a la familia de los estimulantes y nootropos (que fortalecen la actividad intelectual), y el responsable de sus propiedades euforizantes.

Efectos secundarios y contraindicaciones

  • En las dosis recomendadas, no solían presentarse efectos secundarios, aunque usualmente se observaban algunos casos de taquicardia, insomnio, estados de agitación, sequedad de boca y coloración de la orina por el componente vitamínico.
  • Estaba contraindicado a causa de la sacarosa para personas con diabetes.
  • Su consumo podía dar lugar a positivo en los controles antidoping, dado que el prolintano fue incluido en las listas de sustancias prohibidas.

Uso y desaparición

Tras un cambio en su composición que sustituyó el componente anfetamínico original por el clorhidrato de prolintano, Katovit continuó siendo ampliamente usado por estudiantes para incrementar su capacidad de aprendizaje y concentración. Su uso llegó a ser bastante popular debido a su fácil acceso y bajo coste. No obstante diversos estudios realizados poco antes de su desaparición no encontraron relación alguna entre su consumo y una mejora en la capacidad de aprendizaje, por lo que, poco después, a principios de 2001, como consecuencia de una racionalización de la farmacopea dejó de fabricarse.

Los motivos de los laboratorios FHER para retirar Katovit del mercado fueron:

  • La desviación de su uso del medicamento ponía en peligro la imagen de marca del laboratorio. El objeto con el que se había diseñado no era precisamente para que los jóvenes lo usaran indiscriminadamente.
  • Dado que los estudios clínicos demostraron que sólo servía como efecto placebo (en lo que se refiere al uso terapéutico que se le había asignado), consideraron inadecuado mantener un medicamento que aparentemente sólo servía para compensar carencias o inseguridades a costa de crear hábitos anfetamínicos.

Casi cinco años después de su desaparición aún sigue siendo un medicamento recordado, hasta tal punto de ser objeto de contrabando y haberse extendido rumores sobre la continuidad en su producción en países como México y Holanda.

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Pentilenotetrazol

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magnify clip Pentilenotetrazol

Imagen en 3D de la molécula del Pentilenotetrazol

El pentilenotetrazol o pentilentetrazol es un fármaco de acción estimulante del sistema nervioso central muy potente que se ha prescrito como analéptico para estimular el centro respiratorio, vagal y vasomotor del cerebro, para contrarrestar los efectos de los depresores y para incrementar el flujo sanguíneo cerebral, especialmente en pacientes geriátricos. En inglés es conocido con el nombre de Pentylenetetrazol.

Historia

Durante el tamizado de una serie de tetrazoles, los investigadores se dieron cuenta que algunos olían a alcanfor. Esto llevó a probarlos como analépticos. De entre todos las drogas probadas, algunas con actividad depresora, depresora y estimulante al mismo tiempo y estimulantes puras, se seleccionó al pentilenotetrazol por su gran potencia estimulante en las pruebas. Se lanzó a la práctica clínica con una serie de nombres comerciales: Leptazol en Inglaterra; Cardiazol en Alemania y Metrazol en otros países.

Acciones farmácológicas

El pentilenotetrazol es un fármaco ansiogénico prototípico que ha sido extensamente utilizado en modelos animales para la ansiedad. Es usado principalmente en estudios experimentales de mecanismos de ataques epilépticos. Es considerado un antagonista no competitivo del Ácido Gama aminobutírico (GABA). Dosis elevadas causan convulsiones en la terapia de choque.

Preparaciones

Se utilizaba en forma de solución al 10% inyectable. Para la terapéutica convulsivante de las enfermedades mentales se administraban 5 ml. Como analéptico la dosis era mucho menor.

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