Salbutamol

150px Salbutamol 2D skeletal Salbutamol
120px Salbutamol 3D vdW Salbutamol

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi-
2-(tert-butilamino)etil]
Identificadores
Número CAS 18559-94-9
Código ATC R03AC02 ATC
PubChem 2083
DrugBank APRD00553
Datos químicos
Fórmula C13H21NO3
Peso mol. 239,311
Farmacocinética
Biodisponibilidad ?
Metabolismo hígado
Vida media 3.8 horas
Excreción renal
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo A(AU) C(Estados Unidos)
Estado legal ?(AU) ?(CA)

?(UK) â„ž-only(Estados Unidos)

Vías adm. oral, inhalación, intravenosa

El salbutamol (DCI) es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).

El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.

Historia

En el año 1948, Raymond P. Ahlquist, descubrió la de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β.[1] En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β1 y β2, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre de , un estimulante selectivo de los receptores β2 adrenérgicos.[2] El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

Descripción

El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL por saligenina, BUT por butil, AM por amino, y OL por etanol.

Sus formas químicas de uso clínico son.

  • Salbutamol.
  • Sulfato de salbutamol.
  • Hidrocloruro de salbutamol.

Farmacocinética

Vías de administración (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.

y metabolitos

Excreción

Farmacodinámica

El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actua sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.

Mecanismo de Acción

Efectos

Interacciones

Uso clínico

Indicaciones

El Salbutamol está indicado para:

  • Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
  • Protección contra el asma inducido por ejercicio
  • Algunas condiciones como la hipercalemia

Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

Efectos Adversos

Contraindicaciones

En personas con hipertension y cardiopatias

Referencias

  1. ⠑ A-H Maehle, C-R Prüll and R F Halliwell, ‘The emergence of the drug receptor theory’, Nature Reviews, Aug. 2002, 1: 637–41, on p. 641. Vea también C-R Prüll, A-H Maehle, and R F Halliwell, ‘Drugs and cells—pioneering the concept of receptors’, Pharmacy in History, 2003, 45: 18–30
  2. ⠑ ICI CPR 99, 14B: 8 July 1969. Sobre la historia del Ventolin, vea E Jones, The business of medicine, London, Profile Books, 2001, pp. 330–3.

Wikipedia

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