Sildenafil

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Estructura química del sildenafil

El sildenafil (compuesto UK-92,480) fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en las instalaciones de investigación en Sandwich, Kent. Es más conocido por el nombre comercial Viagra©. Como el nombre de muchos otros fármacos, es una invención de mercadeo; pero posiblemente fue inspirado por la palabra "vyāghra" que en sánscrito significa "tigre".[1]

 

Historia

Inicialmente fue estudiado para su uso en hipertensión (alta presión sanguínea), y angina de pecho (una forma de enfermedad cardiovascular isquémica). La fase I juicios clínicos bajo la dirección de Ian Osterloh sugirió que la droga tenía un ligero efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene.

Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga fue patentada en 1996, aprobada para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) en 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y se ofreció a la venta en los Estados Unidos más tarde el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra© en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares.

A pesar de que el sildenafil está disponible únicamente por prescripción médica, fue anunciada directamente a los consumidores en la TV de USA (recomendado por el ex-senador de USA Bob Dole y el astro de fútbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra© para su venta después de una "consulta en línea" (un mero cuestionario de la red). El nombre "Viagra" se ha hecho tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar "Viagra herbal" o son presentados en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como "Vitamina V" ó "la pastilla azul" entre otros muchos diferentes nombres.

En febrero de 2007, se anunció que Boots the Chemist podría juzgar en el mostrador la venta de Viagra© en tiendas de Manchester, Inglaterra. Hombres con edades entre los 30 y 65 años, podrían ser elegibles para comprar cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico. Las patentes mundiales del citrato de sildenafil vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) (ver abajo) como tratamiento de impotencia fue invalidada en el 2000 por causas obvias; esta decisión se mantuvo en una apelación en el 2002.

El sildenafil es un fármaco inhibidor de la fosfodiesterasa 5, comúnmente indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Actúa bloqueando la enzima responsable de la degradación del GMP (guanosín monofosfato) cíclico.

La forma farmacéutica es el citrato de sildenafil, más conocido por el nombre comercial Viagra®. Éste fue desarrollado por la compañía farmacéutica Pfizer, y se comercializa en pastillas de color azul; en una de sus caras tienen escrita la palabra Pfizer y en la otra VGR [xx] (donde [xx] indica la cantidad de fármaco expresada en miligramos: 25, 50 o 100). Actualmente, también se produce y comercializa con otras marcas y presentaciones.

 

Usos y efectos farmacológicos

El citrato de sildenafil es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la disfunción eréctil. No obstante, se ha extendido también su uso para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, tanto en adultos como en niños.

Se ha desarrollado una forma oral (cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta), y una forma masticable (cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma).

La dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg, no debiendo superar los 100 mg; se desaconseja consumir más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50 mg.

 

Sildenafil en la mujer

Actualmente se están realizando estudios sobre los efectos del sildenafil ó similares en las mujeres, para favorecer el orgasmo femenino inhibiendo la enzima PDE5 responsable de bloquear el óxido nítrico, el cual desencadena la excitación. [1]

Mecanismo de acción

Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de monofosfato de guanosina cíclica (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.

El sildenafil es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más cGMP y mejores erecciones.

Sin estimulación sexual y por ende la falta de activación del sistema NO/cGMP, el sildenafil no causa una erección.

Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el tadalafil (Cialis®) y el vardenafil (Levitra®). El sildenafil es metabolizado por las encimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafil y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida.

 

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen:

  • Cuando se están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (nitroglicerina), popper (nitrato de amilo).
  • En hombres a quienes la relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo cardiovascular.
  • Severa disfunción hepática.
  • Severa disfunción renal.
  • Hipotensión (baja tensión arterial).
  • Reciente infarto ó ataque cardíaco.
  • Problemas retinales hereditarios degenerativos (incluídos desórdenes fosfodiasterásicos retinales).

 

Mitos

El sildenafil no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen. No aumenta la potencia sexual, el número, frecuencia, o intensidad de las erecciones en el varón sano.

 

Efectos secundarios

Pueden presentarse:

  • Cefalea
  • Rubor facial
  • Adormecimiento de las extremidades
  • Dispepsia
  • Visión borrosa
  • Rush cutáneo
  • Palpitaciones
  • Fotofobia

 

Precauciones

No debe ser usado por pacientes en tratamiento con nitratos, ya que potencia su efecto hipotensor.

 

Referencias

  1. Sanskrit: vyāghra.

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