Oseltamivir

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(Redirigido desde Tamiflu)

Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo

Fórmula empírica
C16H28N2O4

Masa molecular
312.4

Biodisponibilidad (Oral)
75%

Metabolismo
hepático, a GS4071

Vida Media
6-10 horas

Excreción
renal (GS4071)

El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu y PROCAPS bajo la marca Tazamir . Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente, pero no reduce la incidencia en infecciones bacterianas.[cita requerida]

Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.

El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.

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Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.

Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico[cita requerida] o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.

Usos

Uso en la gripe aviar

El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.

A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la apertura de una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de 2005.

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En octubre de 2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación de oseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación durante emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante. Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en vías de desarrollo, a partir de enero de 2006. También en octubre, Roche anunció que estaba en negociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producción.

A/H1N1 (virus de la influenza humana)

El medicamento se utiliza por el momento con éxito para combatir la nueva cepa de influenza A H1N1. Se teme que en algún momento el virus se vuelva resistente al Oseltamivir. La OMS ha declarado la pandemia. En menos de dos meses el virus hizo pie en los cinco continentes. En el corriente invierno austral se están registrando cientos de casos con varios desenlaces fatales. Se teme que el virus mute o se recombine con el virus de la influenza estacional.

Comercialización

En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche y en Colombia bajo el nombre de Tazamir por Laboratorios PROCAPS. En Buenos Aires, Argentina, se distribuyen gratuitamente (bajo receta medica) en el Hospital Muñiz.

Precaución importante: no se automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero consulte a un médico o a un químico farmaceútico si su cuadro es agudo para tomar las medidas correspondientes. Ademas es muy corriente que en algunos paises no se encuentre este medicamento, ya que no todos tienen los laboratorios adecuados.

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Oseltamivir

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Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo Fórmula empírica C16H28N2O4 Masa molecular 312.4 Biodisponibilidad (Oral) 75% Metabolismo hepático, a GS4071 Vida Media 6-10 horas Excreción renal (GS4071)

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Salbutamol

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Salbutamol

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático

2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi-
2-(tert-butilamino)etil]fenol

Identificadores

Número CAS
18559-94-9

Código ATC
R03AC02 ATC

PubChem
2083

DrugBank
APRD00553

Datos químicos

Fórmula
C13H21NO3

Peso mol.
239,311

Farmacocinética

Biodisponibilidad
?

Metabolismo
hígado

Vida media
3.8 horas

Excreción
renal

Consideraciones terapéuticas

Cat. embarazo
A(AU) C(Estados Unidos)

Estado legal
?(AU) ?(CA)

?(UK) â„ž-only(Estados Unidos)

Vías adm.
oral, inhalación, intravenosa

El salbutamol (DCI) es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).

El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.

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Historia

En el año 1948, Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β.[1] En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β1 y β2, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la musculatura lisa bronquial. Con este descubrimiento, la compañía farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de GlaxoSmithKline), produce en el año 1969, el salbutamol, con el nombre de Ventolin, un estimulante selectivo de los receptores β2 adrenérgicos.[2] El Salbutamol estuvo disponible en el Reino Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

Descripción

El nombre salbutamol deriva de su composición química: SAL por saligenina, BUT por butil, AM por amino, y OL por etanol.

Sus formas químicas de uso clínico son.

Salbutamol.
Sulfato de salbutamol.
Hidrocloruro de salbutamol.

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Farmacocinética

Vías de administración (Formas de uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.

Metabolismo y metabolitos

Excreción

Farmacodinámica

El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc,lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actua sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias.

Mecanismo de Acción

Efectos

Interacciones

Uso clínico

Indicaciones

El Salbutamol está indicado para:

Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
Protección contra el asma inducido por ejercicio
Algunas condiciones como la hipercalemia

Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

Efectos Adversos

Habitual:

Temblor de extremidades.

De ocurrencia común:

Agresión.
Agitación.
Tos
Diarrea.
Mareos.
Excitación.
Malestar general.
Cefalea.
Aumento del apetito.
Aumento de la presión arterial.
Náusea.
Nerviosismo.
Pesadillas.
Epistaxis (sangramiento nasal).
Palpitaciones.
Taquicardia.
Rash cutáneo.
Tinnitus (zumbido o “campanitas” en el oído).
Somnolencia.
Dolor estomacal.
Irritación faríngea.
Constipación.
Decoloración dental.
Vómitos.

Menos comunes:

Dolor torácico.
Dificultad para orinar.
Decaimiento.
Boca y garganta seca.
Hipertensión arterial.
Espasmos musculares.
Sudoración.
Alteraciones del gusto.
Vértigo.

Raros:

Hipokalemia.
Insuficiencia cardíaca.
Falla cardíaca.
Angina de pecho.
Diabetes.
Tirotoxicosis materna.

Contraindicaciones

En personas con hipertension y cardiopatias

Referencias

⠑ A-H Maehle, C-R Prüll and R F Halliwell, ‘The emergence of the drug receptor theory’, Nature Reviews, Aug. 2002, 1: 637–41, on p. 641. Vea también C-R Prüll, A-H Maehle, and R F Halliwell, ‘Drugs and cells—pioneering the concept of receptors’, Pharmacy in History, 2003, 45: 18–30
⠑ ICI CPR 99, 14B: 8 July 1969. Sobre la historia del Ventolin, vea E Jones, The business of medicine, London, Profile Books, 2001, pp. 330–3.

Wikipedia

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